1.21　葛根

Ⅰ药材简介

葛根为豆科植物野葛Pueraria lobata（Willd.）Ohwi或甘葛藤Pueraria thomsonii Benth的干燥根，习称野葛^［1］。秋冬二季采挖，趁鲜切成厚皮或小块，干燥。系豆科葛属多年生植物，生于阳光充足的路旁、灌木丛中或丘陵地草丛中。

葛根内含12%的黄酮类化合物，其中以葛根素为代表成分。

【性味归经】性凉，味甘、辛。归脾、胃经。

【功能主治】解肌退热，生津，透疹，升阳止泻。用于外感发热头痛、项背强痛，口渴，消渴，麻疹不透，热痢，泄泻；高血压颈项强痛。

【用法用量】内服：煎汤，7～15g；或捣汁。外用：捣敷，9～15g。

Ⅱ活性成分

葛根素（puerarin）

别名：葛根黄素、葛根黄酮、黄豆苷元8-C-葡萄糖苷

【结构式】

【分子式与相对分子质量】

C₂₁H₂₀O₉　　416.38

【活性】

葛根素具有提高免疫力、增强心肌收缩力、保护心肌细胞、降低血压、抗血小板聚集、抗骨质疏松、抗肿瘤、抗衰老、抗氧化等功效。临床主要用于冠心病、高血压病、高黏血症、脑梗死、椎-基底动脉供血不足、糖尿病、青光眼、缺血性视神经病变等眼科疾病、突发性耳聋等^［2］。

【提取分离】

称取2000g粉碎之后的葛根置于三口圆底烧瓶中，加入95%乙醇2000mL，在水浴锅中（60℃）热浸29h，过滤，滤液备用。再加入95%乙醇1000mL于滤渣中，在同样温度下，热浸29h，过滤，取一小部分滤液与对照品溶液进行薄层色谱（TLC），滤液中有与葛根素对照液R_f相同的斑点表明滤液中含有葛根素，重复上述步骤并用TLC法跟踪检测，重复7次，TLC显示滤渣中已无葛根素，将前8次滤液在旋转蒸发仪上浓缩为浸膏。

将浓缩得到的浸膏用400mL水饱和正丁醇和400mL正丁醇交替溶解，在旋转蒸发仪上旋转振荡1h，静置2h，吸取上清液，在溶解的过程中，水饱和正丁醇和正丁醇的量可逐渐递减，并用TLC进行检测，结果显示，第17次用水饱和正丁醇溶解的上清液中无葛根素，将16次的上清液浓缩至原体积的一半，以备待用。

把前16次上清液用水分批进行萃取，第一次萃取所用水量为上清液体积的4倍，第2次为3.5倍，第3次为3倍，第4次为2.5倍，第5次以及5次以后都为2倍，萃取过程同样进行跟踪检测，发现第11次水的萃取液中已无葛根素，合并前10次水萃取液并浓缩至原体积的一半，再用正丁醇对浓缩后的水萃取液分批萃取，所用正丁醇的体积为水萃液体积的1/2，第2次为1/3，第3次为1/4，以此类推，检测结果显示，第9次正丁醇萃取液中已经无葛根素，合并前8次萃取液，备用。

所用正丁醇萃取液为透明、亮黄色的液体。经氧化铝柱脱色，再经减压浓缩，浓缩液静置析出后，抽滤并自然干燥得到粗品0.75kg。

取粗品75g，加入95%冰醋酸262mL，加热至116℃溶解，结晶得到精品28.2g。经测定，葛根素的精品的纯度可达97%^［3］。

【葛根素的测定】

单一葛根提取物的试样，根据试样含量称取1.00g样品，加适量的70%甲醇，于超声波清洗机超声提取20min，冷却至室温，再用70%甲醇定容至10mL，混匀静置，上清液经0.45μm微孔滤膜过滤，待液相色谱分析。

多种植物提取物制成试样，准确称取1.00g（精确至0.001g），加适量的水溶解，并于超声波清洗器中清洗20min，冷却至室温后，用水定容至10mL，混匀，4000r/min离心5min，取1mL上清液上大孔吸附树脂色谱柱，用约40mL水以1mL/min淋洗杂质，再用50mL 70%甲醇洗脱葛根素，将洗脱液置于沸水浴中蒸发近干，用70%甲醇将其溶解定容至1mL，过0.45μm滤膜后用高效液相色谱测定。

液相色谱测定参考条件：C₁₈色谱柱（4.6mm×250mm，5μm）。流动相为甲醇-36%乙酸-水（25∶3∶72）。流速0.6mL/min。检测波长247nm；进样体积10μL^［3，4］。

参考文献

［1］国家药典编委会.中华人民共和国药典：第一部［S］.北京：中国医药科技出版社，2010：312.

［2］崔岚，祝德秋，陶达人.葛根素药理作用研究进展［J］.中国药师，2004，7（12）：924-927.

［3］黄兆龙，郭俊明，张东壁.葛根有效成分的提取和测定［J］.医学导报，2003，22（5）：333-334.

［4］吴玲玲，韩墨，黄真，钟晓明.葛根素提取及分离纯化的研究进展［J］.中华中医药学刊，2011，29（3）：569-571.