常用中药及其活性成分手册
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1.77 月季花

Ⅰ药材简介

月季花生药材为蔷薇科植物月季Rosa chinensis Jacq.的干燥花[1]。全年均可采收,花微开时采摘,阴干或低温干燥。

月季花的主要成分为黄酮类和酚酸类化合物,尚含有芳香油、鞣质和色素等。槲皮苷为其主要的活性成分。

【性味归经】味甘,性温。归肝经。

【功能主治】活血调经,疏肝解郁。用于气滞血瘀,月经不调,痛经,闭经,胸胁胀痛。

【用法用量】内服:煎汤,3~6g

【贮藏】置阴凉干燥处,防压、防蛀。

Ⅱ活性成分

槲皮苷(quercitrin)

别名:槲黄酮、栎素、橡皮苷

【结构式】

【分子式与相对分子质量】

C21H20O11  448.38

【活性】

槲皮苷是月季花免疫调节作用的分子基础,其在0.01~0.0001μg/mL浓度范围内,可显著促进T淋巴细胞、B淋巴细胞转化,并增强白介素Ⅱ的产生。月季花瓣提取物具有清除DPPH自由基的作用,抗氧化作用随提取物浓度增加而逐渐增强,所含槲皮素、鞣质、没食子酸等酚类物质可捕获过氧化自由基。Cryhewskj认为槲皮苷通过激活血小板环氧化酶活性,增强血管内皮覆盖血小板血栓处的PGI2的生物合成,抑制血小板聚集,产生舒血管作用,对抗血栓形成,并可抑制由血小板活化因素导致的血小板聚集。槲皮苷能扩张肾动脉,增加肾动脉血流量而利尿;槲皮苷可降低血管通透性,用于治疗脑血栓、动脉硬化症和心肌梗死。此外槲皮苷还具有较强的抗病毒、抗癌等作用[2~5]

【提取分离】

取月季花瓣于60℃真空干燥过夜,粉碎,加入5倍量95%乙醇室温浸提3次,每次约8h,滤取乙醇并减压回收,残液用乙酸乙酯萃取5次,分取乙酸乙酯并减压回收,残液中析出黄色颗粒,离心得总黄酮。

取适量总黄酮用95%乙醇溶解,离心后上样于Sephadex LH-20柱,用水-乙醇梯度洗脱,40%乙醇洗脱液所得混合物用甲醇溶解后上样于硅胶柱,用甲醇-0.1%磷酸(4∶6)洗脱,经甲醇结晶后可得槲皮苷纯品。

【槲皮苷的测定】

生药材和成药中槲皮苷的测定:待测样品先经预处理,将试样中的槲皮苷溶出,定容,滤液经0.45μm微孔滤膜过滤,取2μL注入HPLC系统,色谱条件为Nova Pak C18柱,流动相为MeOH-0.1%H3PO4(50:50),pH值2.5,等度洗脱,柱温为室温,检测波长370nm,流速0.8mL/min,测色谱峰面积,以标准比较法定量[6]

参考文献

[1]国家药典编委会.中华人民共和国药典:第一部[S].北京:中国医药科技出版社,2010:70.

[2]胡迎芬,胡博路,孟洁等.月季花抗氧化作用的研究[J].食品工业科技,2000,21(4):24-26.

[3]Grygleweski R J,Korbut R,Robak J,et al.On the mechanism of antithrombotic action of flavonoids [J].Biochem Pharmacol,1987,36(3):317.

[4]张毓芬,朱明娟.黄酮类化合物对血小板聚集的抑制作用[J].中国心血管杂志,1995,3(5):391-394.

[5]毛雪石.黄酮类化合物的抗肿瘤活性[J].国外医学药学分册,1995,22(2):92-96.

[6]徐文昭.月季花花瓣的黄酮类成分的研究[J].南京中医药大学学报(自然科学版),2000,16(4):225-226.